Едотреотиде Повдер Цас Но.204318-14-9

1. Инхибирају лучење хормона

Едотреотид је врста аналога соматостатина који може активирати соматостатинске рецепторе (углавном ССТР2 и ССТР5), инхибирати лучење различитих хормона (као што су хормон раста, инсулин, глукагон, пептидни хормони, итд.) и ублажити симптоме узроковане прекомерним ослобађањем хормона.

2. Антитуморски ефекат

Блокирањем сигнала пролиферације туморских ћелија, изазивањем апоптозе ћелије и инхибирањем ангиогенезе повезане са тумором, ендорфини могу одложити раст и ширење неуроендокриних тумора.

3. Регулисање гастроинтестиналне функције

Инхибирају лучење желудачне киселине и покретљивост гастроинтестиналног тракта и побољшавају повезане симптоме дигестивног система.

4. Помоћ у радиолошкој дијагностици и лечењу

Едотреотид се може обележити радиоактивним изотопима за циљано снимање неуроендокриних тумора, помажући у лоцирању и процени лезија, а може се користити и за радионуклидну терапију.

1. Дијагноза неуроендокриних тумора

Коришћење радиоактивно обележених ендорфина за ин виво снимање (као што је СПЕЦТ скенирање) за прецизно лоцирање тумора и метастаза које експримирају соматостатинске рецепторе.

2. Лечење неуроендокриних тумора

Користи се за лечење секреторних неуроендокриних тумора, инхибицијом лучења туморских хормона, ублажавањем симптома прекомерних хормона као што је карциноидни синдром и одлагањем раста тумора.

3. Адјувантна терапија за хормонске болести

Тумори као што су тумори хормона раста хипофизе (акромегалија), инсулиноми, гастриноми, итд., могу имати користи од хормонског инхибиторног ефекта ендорфина.

4. Друге потенцијалне примене

У истраживању одређених гастроинтестиналних поремећаја или болести повезаних са хормонима, постоје и истраживања примене.

Едотреотид припада класи аналога соматостатина, који могу да вежу и активирају соматостатинске рецепторе (углавном подтипове ССТР2 и ССТР5) у телу са високим афинитетом. Механизам укључује:

1. Инхибирање лучења хормона:Активирањем соматостатинских рецептора, инхибирањем ослобађања пептидних хормона као што су хормон раста, инсулин, глукагон итд.

2. Анти пролиферативни ефекат:Инхибира пролиферацију туморских ћелија индукујући апоптозу и блокирајући ћелијски циклус.

3. Инхибиција ангиогенезе:смањење ангиогенезе у туморском микроокружењу и ограничавање раста тумора.

4. Радиоактивно обележени ендорфини се везују за соматостатинске рецепторе на туморским ћелијама да би постигли циљану терапију зрачењем за дијагностику имиџингом или терапију зрачењем.

● Ендокрина регулација:

Инхибира лучење више хормона и ублажава повезане симптоме (као што су симптоми узроковани прекомерним ослобађањем серотонина код карциноидног синдрома).

● Антитуморски ефекат:

Одлагање прогресије неуроендокриних тумора и смањење раста запремине тумора.

● Хемодинамски ефекти:

Пролазна констрикција висцералних крвних судова, која утиче на локални проток крви.

● Систем за варење:

Инхибира лучење желудачне киселине и гастроинтестинални мотилитет, ублажава повезане симптоме.

● Ендокрина регулација:

Инхибира лучење више хормона и ублажава повезане симптоме (као што су симптоми узроковани прекомерним ослобађањем серотонина код карциноидног синдрома).

● Антитуморски ефекат:

Одлагање прогресије неуроендокриних тумора и смањење раста запремине тумора.

● Хемодинамски ефекти:

Пролазна констрикција висцералних крвних судова, која утиче на локални проток крви.

● Систем за варење:

Инхибира лучење желудачне киселине и гастроинтестинални мотилитет, ублажава повезане симптоме.

Едотриотид се генерално добро подноси, али се могу јавити следеће нежељене реакције:

Локална реакција:Бол и црвенило на месту ињекције.

Гастроинтестиналне реакције:мучнина, дијареја, констипација, бол у стомаку.

Везано за жучну кесу:Смањена функција жучне кесе, повремено стварање камена у жучи.

Метаболички ефекти:Може изазвати абнормалне нивое шећера у крви (хипергликемија или хипогликемија).

Кардиоваскуларни систем:може довести до успореног откуцаја срца (брадикардија).

Остало:Код дуготрајне{0}} употребе, може доћи до смањења апсорпције витамина Б12.

Токсиколошке студије су показале да едотриотид нема значајну токсичност за органе у оквиру препорученог опсега дозирања, али је праћење релевантних индикатора неопходно за високу -дозу или дуготрајну{1}} употребу.