Циклофосфамид у праху Цас Но.50-18-0

Циклофосфамид је синтетички агенс за алкиловање азот сенфа са -антитуморским деловањем широког спектра и снажним имуносупресивним ефектима. Као пролек, захтева активацију јетре ин виво да би постао активан. Он инхибира раст ћелија које се брзо размножавају (нпр. туморске ћелије, лимфоцити) ометајући репликацију и транскрипцију ДНК.

1. Антитуморска функција:Као не-средство неспецифичног ћелијског циклуса, директно ремети структуру ДНК туморске ћелије, спречавајући деобу и пролиферацију.

2. Имуносупресивна функција:Потискује пролиферацију и функцију Т лимфоцита и Б лимфоцита, чиме регулише абнормалне имуне одговоре.

1. Онкологија:Широко се користи за лечење различитих малигнитета, укључујући не-Ходгкинов лимфом, Хоџкинов лимфом, мултипли мијелом, леукемију, рак дојке, рак јајника и неуробластом.

2. Реуматологија и имунологија:Користи се за лечење тешких аутоимуних болести које не реагују на друге лекове, као што су системски еритематозни лупус (посебно лупус нефритис), реуматоидни артритис, грануломатозни полиангиитис, микроскопски полиангиитис и склеродерма.

Циклофосфамид се подвргава оксидативном метаболизму у јетри преко ензимског система цитокрома П450, стварајући фармаколошки активан метаболит 4-хидроксициклофосфамид. Овај активни метаболит се даље транспортује до циљних ткива, где се разлаже у фосфорамидитни азот иперит са снажном алкилационом активношћу. Фосфорамидитни азот сенф умрежава се са гванинским базама на ланцима ДНК, нарушавајући структуру двоструке спирале. Ово отежава репликацију ДНК, транскрипцију и синтезу РНК, што на крају узрокује ћелијску смрт кроз поремећај генетских информација.

1. Терапеутски ефекти:

  • Антитуморски ефекти:Директно оштећује ДНК туморске ћелије, изазивајући смањење или регресију тумора.

  • Имуносупресивни ефекти:Значајно смањује број циркулирајућих лимфоцита и потискује производњу антитела, чиме се контролише напредовање аутоимуних болести.

2. Нежељене реакције:

  • мијелосупресија:Изазива леукопенију и тромбоцитопенију, повећавајући ризик од инфекције и крварења.

  • Токсичност урина:Метаболит акролеин може изазвати хеморагични циститис; -дуготрајна употреба повећава ризик од рака мокраћне бешике.

  • Гастроинтестиналне реакције:Уобичајена мучнина, повраћање и губитак апетита.

  • Репродуктивни ефекти:Може изазвати неплодност и аменореју.

  • Остало:Укључује алопецију, орални мукозитис и повећан ризик од секундарних малигнитета (нпр. леукемија).